Data penggunaannya tercatat dalam papyrus Ebers (1600 - 1500 sebelum Masehi) sebagai hipnotik, analgesik, dan untuk efek konstipasi. Galen juga menyebutnya sebagai obat untuk mengatasi nyeri.
Di masa modern, awal abad 19, Serturner di Jerman telah berhasil memisahkan morfin dari opium (bahan dasar tanaman poppy), disusul dengan formulasi kodein oleh Robiquet pada tahun 1817. Sejak itu penggunaannya mulai popular di kalangan masyarakat saat itu. Opium pernah popular dan bahkan diiklankan sebagai obat pereda nyeri dan obat batuk.
Efek ketergantungan mulai muncul/menjadi perhatian sejak tahun 1700-an, tetapi baru menjadi masalah di Eropa sekitar tahun 1890, sejak itu dibuat peraturan untuk membatasi penggunaannya; meskipun demikian, problemnya makin luas menjadi masalah medis dan sosial sampai saat ini.
Saat ini narkotika dapat dibagi atas:
− Jenis yang terdapat/berasal dari alam - opium, morfin, kodein
− Jenis semi sintetik - heroin
− Jenis sintetik - meperidin
EFEK TERHADAP SUSUNAN SARAF PUSAT
Mekanisme kerja opiat (dan derivatnya) di susunan saraf pusat terus diselidiki; secara klinis dapat bersifat depresan maupun stimulan, tergantung dari dosis, cara pemberian, dan individu pemakainya.
Penelitian awal menunjukkan bahwa opiat terikat pada reseptor spesifik di otak; selanjutnya melalui penelitian menggunakan teknik radioimmunoassay, receptor opiat diketahui terdapat di hampir semua area otak, kecuali serebelum (otak kecil); kepadatannya paling tinggi di daerah:
− Traktus spinotalamikus ventralis
− Periaquaduktal
− Periaquaduktal
− Nuklei interlaminaris thalami
− Sistem ekstrapiramidal, terutama amigdala
− Sistem ekstrapiramidal, terutama amigdala
Juga ditemukan di substansia gelatinosa medulla spinalis, bahkan akhir-akhir ini juga ditemukan di sekitar terminal serabut saraf presinap.
Efek Analgesia
Efek Analgesia
Pada manusia, efek analgesia dari morfin tidak disertai dengan penurunan kesadaran dan tidak mempengaruhi fungsi pancaindera ataupun fungsi motorik. Hilangnya rasa nyeri disertaidengan rasa tenang, oleh karena itu diduga efek analgesik morfin lebih banyak pada komponen afektif dibandingkan denganpengaruhnya terhadap ambang nyeri.
EFEK TERHADAP MOOD (SUASANA HATI)
Penggunaan morfin pada individu sehat sering menyebabkan disforia, juga rasa takut, gelisah, mual, dan muntah. Pada dosis terapeutik menyebabkan letargi, kesadaran berkabut, dan kesulitan konsentrasi; bicara pelo dan gangguan koordinasi motorik jarang dijumpai. Pada penggunaan khronik, efek tersebut berangsur-angsur menghilang.
PERUBAHAN EEG
Pemberian morfin menyebabkan gambaran frekuensi lambat dan voltase tinggi, yang mirip dengan gambaran EEG saat tidur atau pada pemberian barbiturat dosis rendah. Terdapat pengurangan fase REM don non REM deep sleep, sedangkan fase non REM light sleep dan keadaan jaga bertambah panjang. Jenis opiat lain dapat memberikan efek berbeda, heroin dihubungkan dengan gambaran EEG bifasik yang agaknya berkaitan dengan kedaan euphoria. Penggunaan metadon jangka panjang dikaitkan dengan penurunan irama alfa, beta, dan peningkatan irama theta, tetapi relevansi klinisnya belum jelas.
EFEK TERHADAP SISTIM SEROTONIN
EFEK TERHADAP SISTIM SEROTONIN
Efek terhadap sistim serotonin ini merupakan hipotesis terhadap efek analgesik dari morfin, karena serotonin diketahui berperan dalam modulasi persepsi nyeri. Pada binatang, pemberian 5HT intraventrikel (otak) mempotensiasi efek analgesik morfin, sedangkan inhibisi produksi 5HT dikaitkan dengan pengurangan efek analgesia dan berkurangnya kemungkinan dependensi dan toleransi. Lesi nucleus raphe magnus -daerah padat 5HT- menyebab-kan hilangnya efek analgetik dari morfin yang dapat dipulihkan melalui injeksi 5 HT.